miércoles, 16 de mayo de 2012

La puesta a punto de la Nanotecnología contra el Cáncer

Los resultados de los ensayos en humanos son sorprendentes. Incluso en una dosis más baja de lo habitual, múltiples metástasis pulmonares se redujeron o incluso desaparecieron después de que un paciente recibió sólo dos horas de infusiones intravenosas de una droga experimental contra el cáncer. Otro paciente vio su tumor de cuello uterino reducirse en casi un 60% después de seis meses de tratamiento. Aunque el ensayo de la droga por BIND Biosciences, en Cambridge, Massachusetts, de un estudio experimental basado en la nanotecnología por medio de una técnica que fue diseñada sólo para demostrar si la tecnología es segura, los resultados alentadores reviven las esperanzas de que la nanomedicina pueda alcanzar grandes metas.

Durante más de una década, los investigadores han estado tratando de desarrollar nanopartículas que se suministran de manera más eficaz y segura que los fármacos tradicionales. La idea es que una nanopartícula que contiene un compuesto podría atacar selectivamente las células tumorales o células enfermas y evitar las sanas. Los anticuerpos u otras moléculas se pueden unir a la nanopartícula y se utiliza para identificar con precisión las células diana. "Una de las mayores ventajas de la nanotecnología es que usted puede diseñar cosas en forma de partículas de manera que la quimioterapia se pueden dirigir a las células tumorales, para lograr la protección de las células sanas del cuerpo y evitar en los pacientes los efectos secundarios", dice Sara Hook, director de proyectos de desarrollo de la nanotecnología del Instituto Nacional del Cáncer.

Sin embargo, la ejecución de esta visión no ha sido fácil. Uno de los desafíos: es que el comportamiento de un fármaco en el cuerpo puede cambiar radicalmente cuando se combina con las nanopartículas. Una nanopartícula puede cambiar la solubilidad de un fármaco, la toxicidad, la velocidad de acción, ya veces que tan efectivo es. El problema principal de una droga es que puede llegar a ser tóxica para los órganos fuera de objetivo, a continuación, la nanotecnología puede asegurar que éste se entregue el fármaco a las células enfermas en lugar de las células sanas. Pero si un medicamento depende de que se absorbido rápidamente por las células enfermas para ser eficaz, una nanopartícula puede retrasar el proceso y convertir una terapéutica óptima en una no tan efectiva.

Bind, que inició en 2007, ha tratado de superar este problema mediante la construcción de nanopartículas de una manera que permita a la empresa variar de forma sistemática sus estructuras y la composición. Típicamente las nanopartículas se produce en dos pasos: primero, un fármaco que se encuentra encapsulado en una nanopartículas, y en segundo lugar, la superficie externa de la partícula está enlazado con la focalización de moléculas que se dirigen el transbordador terapéutico en las células enfermas. La generación de nanopartículas de estas 2 formas puede ser difícil de controlar y reproducir, lo que limita la capacidad del investigador para ajustar las propiedades de la superficie de la nanopartícula. Para evitar este escollo, Bind sintetiza sus portadores de drogas utilizando nanopartículas de auto-ensamblaje.

Bajo las condiciones adecuadas, las subunidades de nanopartículas de las cuales algunas ya contienen moléculas dirigidas a reunirse por su cuenta. No se observaron reacciones químicas complejas y variables que son necesarias para producir las nanopartículas, y estas propiedades de cada subunidad puedan ser ajustadas. Esto también permite a los investigadores de la compañía poner a prueba una variedad de combinaciones de fármacos en nanopartículas e identificar los mejores candidatos para una determinada tarea. "Hacemos cientos de combinaciones con el fin de optimizar el rendimiento de cada medicamento", dice Jeff Hrkach, vicepresidente de investigación y desarrollo tecnológico.



Omid Farokhzad cofundador de Bind y profesor asociado del Hospital Brigham Women's Hospital y la Escuela de Médica de Harvard, es quien inicio con el nuevo método de construcción de nanopartículas, mientras que él era un investigador postdoctoral en el laboratorio  del profesor Robert Langer, del MIT. El grupo de Langer ya había desarrollado nanopartículas capaces de liberar fármacos de forma controlada, pero las partículas aún no buscaban células cancerosas específicamente. El primer desafío Farokhzad era crear nanopartículas cuyas instrucciones moleculares les llevaría a las células cancerosas, pero que permanecieron en el anonimato dentro del torrente sanguíneo para que el sistema inmunológico no los destruiría. El segundo iba a venir con un proceso de fabricación robusto y reproducible.

Farokhzad y Langer idearon un método por el cual los bloques de construcción de las nanopartícula y la drogas se auto-ensamblan en un producto final. Hay dos tipos de polímeros que se combinan para formar la malla enredada de drogas cargada por nanopartículas esféricas de BIND. Uno de estos polímeros tiene químicamente y estructuralmente 2 distintas regiones, o "bloques": un bloque insoluble en agua que forma parte de la malla que encapsula la droga, y un bloque soluble en agua que da el producto final sigiloso para evadir el sistema inmune. El otro tipo de polímero tiene tres bloques: los mismos dos que el primero, así como una tercera región que contiene una molécula objetivo la se asegurará de que las partículas finales lleguen a las células deseadas. Las nanopartículas conductoras de drogas se forman simplemente mezclando estos polímeros junto con el fármaco en las condiciones apropiadas.

Los polímeros de auto-montaje pueden ser producido de una forma repetible y escalable. Pero el método tiene una ventaja adicional, que puede ser la verdadera clave del éxito de BIND. El método por el que las nanopartículas se construyen a partir de preparaciones individuales de de dos y tres bloques de polímeros y los investigadores pueden utilizan enfoques de alto rendimiento de cribado. Cada bloque puede ser ajustado ampliando un bloque o cambiando la carga en otro y las cantidades relativas de cada polímero también se pueden variar. Con tantos parámetros para retoques, los científicos de BIND, pueden generar muchas combinaciones.

Su primer medicamento en los ensayos clínicos, Bind-014, lleva un chemotherapeutic ampliamente utilizado llamado docetaxel a través del torrente sanguíneo a las células cancerosas. La droga es empacada dentro de una nanoestructura similar a una bola hecha de polímeros biodegradables que protegen a la droga del sistema inmunológico del cuerpo. La superficie externa de cada una de las nanopartículas está salpicada de moléculas que se dirigen a las células cancerosas. Una vez que la nanopartícula ha llegado a su destino, se pega a la parte exterior de la célula, lo cual la desencadena la partícula para envolver la célula. El fármaco se difunde fuera de la partícula a una velocidad controlada y se libera en la célula trastornada.

Mark Davis, profesor de ingeniería química en Caltech, es la esperanza de que los pocos ensayos en curso de la terapéutica de nanopartículas específicas, pues desarrollada en su laboratorio, la nanoestructura Bind-014, con el fin de demostrar el potencial de la tecnología. "La comunidad médica no se va a emocionar hasta que [un juicio humano avanzado] podamos mostrar lo que estas nanopartículas dirigidas realmente hacen para los pacientes de una manera estadísticamente significativa." Por ahora, los resultados de los 17 pacientes reclutados en el ensayo de fase I de Bind-014 parece prometedor, pero una verdadera prueba de la eficacia tendrá que esperar hasta los ensayos de fase II, que se espera comience a finales de este año.

El diseño "programable" que usa BIND puede ser clave para atraer más específicas nanopartículas de medicamentos para el ensayo. Los métodos de la compañía se podría aplicar a alguna droga o compuestos existente, incluidas las que puedan haber sido dejados de lado por las compañías farmacéuticas, ya que demostraron ser demasiado tóxica para el cuerpo entero. "Creemos que podemos tener una plataforma muy amplia de drogas que podemos desarrollar", indico Hrkach

No hay comentarios:

Publicar un comentario